美国和欧洲是全球最大的抗早产药物市场



，年市场规模超过10亿欧元

。在我国每年出生的2000万新生儿中

，早产儿达到200万
，早产儿不仅增加了家庭负担

，还带来了一连串社会问题
。早产儿俨然成为世界关注的难题
，临床用药也是国内外临床医生关心的热点

。

国内临床研究证实，早产儿的发病率与死亡率和孕龄密切相关，随孕龄的增加
，与早产相关的发病率与死亡率明显降低
。孕龄小于28周的早产儿

，每延迟1天出生的新生儿，其生存率可提高3%
。因而宫缩抑制剂是抗早产药物中最常使用的药物

，此外还有前列腺素合成抑制剂
、NO供体以及黄体酮类药物

。 

下面来分析国内外抗早产药物在临床方面的应用：

常用的宫缩抑制剂包括
：硫酸镁


、β肾上腺素能受体激动剂

、硝苯地平和缩宫素拮抗剂阿托西班等。但出于临床疗效及安全性考虑，在美国、欧盟、日本等国家，在欧洲不推荐将硫酸镁应用于抑制宫缩。因为其治疗的有效剂量非常接近中毒剂量



，如果临床不能有效监控血镁浓度
，易造成镁中毒
。其副作用主要表现于孕妇面部潮红


、出汗、反应力消失
、心脏影响、神经肌肉阻滞等



。

钙离子通道拮抗剂 常用药物为硝苯地平（nifedipine）



，能减少细胞质内游离钙浓度


，抑制宫缩

，延长孕期

。但该药也作用于血管平滑肌
，舒张全身血管，减少了子宫血供
，降低胎盘灌注量
，因此其应用尚有争议
。

前列腺素合成酶抑制剂 常用药物为阿司匹林（aspirin）和吲哚美辛（indometacin，即消炎痛，inˉdomethacin）

。早在20世纪70年代
，人们就认识到合并内科疾病或因成瘾而长期服用水杨酸类药物后可以延长妊娠期

，但水杨酸类药物可以干扰胎儿及母体的凝血机制，母亲及新生儿均有出血倾向
。吲哚美辛抑制宫缩作用与β 2 受体激动剂同样有效






，但前者可通过胎盘屏障



，对新生儿心血管也有不良作用，特别是胎儿动脉导管狭窄和原发性肺动脉高压问题

。尽管这些有明显副作用的报道均发生在长时间、大剂量应用吲哚美辛的情况下
，但为安全起见
，临床应用较少



。

盐酸利托君，是一种β2肾上腺素能受体激动剂
：作用为抑制子宫平滑肌收缩．减少子宫活动
，延长妊娠期
，适用于先兆早产．国内外大量研究发现，安宝可以改善胎盘血液循环．利于胎儿在子宫内生长发育

，提高新生儿成熟度

，存活率
。但同时因β1受体兴奋引起的副作用
，如心率增快、心悸、血压降低、血糖升高
、恶心

、呕吐
，严重者可引起肺水肿。利托君因出现多个严重心脏不良反应事件，已经被FDA列为黑框警告并在美国退市



。因为利托君除作用子宫平滑肌外，也作用于全身其他组织的平滑肌


，所以母体和胎儿不良反应发生率高
。母体方面主要有恶心

、头痛
、鼻塞、低血钾
、心动过速
、胸痛
、气短、高血糖
、肺水肿
、偶有心肌缺血等
；其中母体心血管疾病发生率为81.2%。胎儿及新生儿方面主要有心动过速

、低血糖、低血钾、低血压


、高胆红素

、偶有脑室周围出血等
。

阿托西班作为目前欧洲药物总署批准用于治疗早产的是唯一具有子宫特异性的缩宫素受体拮抗剂

，作为宫缩抑制剂用于抗早产治疗

，是美国妇产科医师学会指南、欧洲围产医学会指南
、英国皇家妇产科学院指南

、中国早产临床诊断与治疗指南推荐的主要一线保胎药物。其作用机制是与催产素竞争子宫肌层
、蜕膜、胎膜上的催产素受体

，减少催产素的功效，减少肌细胞上的钙离子水平
，从而抑制子宫收缩

，其优点是保胎效果好，对母体及胎儿安全性高
，尤其适用于对硫酸镁或利托君疗效不明显的先兆早产孕妇应用，而且还能与利托君或硫酸镁合用

。该产品主要成份为醋酸阿托西班
，阿托西班是一种合成的肽类物质
，可在受体水平对人催产素产生竞争性抑制作用


。在人早产时，使用推荐剂量的阿托西班可抑制子宫收缩
，使子宫安静。给予本品后子宫很快发生松弛


，10分钟内子宫收缩显著降低
，并维持子宫安静状态（≤4次收缩/小时
，达12小时）。故而和双-醋酸阿托西班注射液适用于有下列情况的妊娠妇女

，以推迟即将来临的早产
：每次至少30秒的规律子宫收缩，每30分钟内≥4次；宫颈扩张1～3cm（未经产妇0～3cm）和子宫软化度/变薄≥50%






；年龄≥18岁
；妊娠24～33足周
；胎心率正常。但进口原研因价格较贵
，限制了临床的广泛用药

。和双^®阿托西班注射液是海南z6尊龙官网药业股份有限公司推出的产品
，也是国内首家产品
，打破了原研进口垄断地位



，疗效与进口产品无差异



，价格比进口产品低，和双^®阿托西班注射液起效迅速
，保胎疗效显著







，能有效延迟分娩

，具有更高的母胎安全性，患者依从性高




，受到国内产科专家及医生的高度认可
。